花粉症治療の話①『眠くなる薬』の注意点（抗ヒスタミン薬）

抗ヒスタミン薬の話

花粉症をはじめアレルギー性疾患に広く用いられる内服薬である抗ヒスタミン薬についての話をします。

現在、薬局で売られている市販薬でも医療機関が処方する薬剤に於いても最も使われているのが抗ヒスタミン剤の内服薬です。抗ヒスタミン薬とは、アレルギー症状を引き起こす化学伝達物質であるヒスタミンの働きを受容体への結合を阻害するという形で抑制し、アレルギー症状を抑制する薬です。抗ヒスタミン剤は１９４０年代に開発され、その確実な効果と即効性により幅広く使用されてきました。しかし欠点もあります。『眠く』なる事です。

ヒスタミンと抗ヒスタミン薬の働き

アレルギーという観点では厄介者扱いのヒスタミンですが、脳の中ではヒスタミンは脳を活性化するという重要な役割を担っています。アレルギーに対して内服した抗ヒスタミン剤ですが、血流に乗って脳内に薬剤が移動すると脳のヒスタミン作用を阻害してしまいます。これにより脳の働きが抑制される事が、『花粉症の薬で眠くなる』という副作用の正体です。ここで“眠くなる”という表現を使いましたが、厳密には“眠くなる”は適切な表現ではありません。正確には“脳の判断や思考などの能率が低下する”と表現すべきと考えます。

脳のヒスタミン作用の阻害はアルコールを飲んだ時を想像して頂けると判りやすいと思います。アルコールを飲むと精密作業や自動車の運転などに支障をきたしますが、それは必ずしも眠くなるからとは限りません。むしろ注意しなくてはいけないのは脳の効率低下の自覚がないままに作業を行う事、特に自動車の運転を行う事と考えます。これらの脳の効率低下の事を『インペアードパフォーマンス』と言います。

市販の花粉症の治療薬に含まれているものはほとんどが第一世代の抗ヒスタミン薬です。第一世代の抗ヒスタミン薬は即効性に優れているなどの利点がありますが、脳内への薬剤以降率が高く、インペアードパフォーマンスが大きい事が知られています。パフォーマンス低下の度合いはアルコールに換算するとビール１０００ｍｌとも言われており、注意が必要です。市販の『眠くならない花粉症の薬』は第一世代抗ヒスタミン薬にコーヒー数杯分のカフェインを混ぜているものが主流です。カフェインの効果で眠気はおさまるかもしれませんが、パフォーマンスの低下は改善されません。アルコールを飲んだ人が直後にエスプレッソを数杯立て続けに飲んで眠気を覚ましたとしても、自動車を運転する事には危険を伴うのと同じ事です。

集中力を要する仕事をしている人、学業に支障をきたしたくない人、自動車の運転などを行う人は医療機関を受診して第二世代の抗ヒスタミン薬の中からパフォーマンス低下の少ない薬を処方してもらう事をお勧めしています。特に自動車を運転する方は、薬の添付文書上で内服下の自動車運転制限のない『アレグラ』、『クラリチン』の使用とする事が望まれます。
また添付文書上は『タリオン』、『エバステル』、『アレジオン』の３つの薬剤は『自動車の運転等危険を伴う機会の操作には注意させる事』と注意を払いながらの内服を認めています。それ以外の抗ヒスタミン薬はすべてこれら危険を伴う機械の操作に従事させない事となっています。このカテゴリーには『アレロック』、『ジルテック』、『セルテクト』、『ゼスラン』などが含まれます。ジルテックの成分の中で脳内に移行しにくい成分だけを取り出して作られた『ザイザル』は理論的にはパフォーマンスの低下が少ないのですが、現在のところは『ジルテック』と同様に運転などは避けるようにとされています。
個人的には『ザイザル』は『アレグラ』と同等の安全性が確保される可能性があると考えていますので、早く検証がなされてほしいものです。

※第一世代抗ヒスタミン薬はすべて危険を伴う機械の操作に従事させない事のカテゴリーに属します。市販の薬はすべてここに属しますし、医師の処方する薬でも『レスタミンコーワ』、『タベジール』、『ポララミン』、『アタラックスP』などは第一世代抗ヒスタミン薬です。